У відділі проводиться широкий спектр досліджень, які стосуються функціональних матеріалів, хімії гетероциклічних сполук, багатокомпонентних реакцій, медичної і фармацевтичної хімії, супрамолекулярних систем, використання некласичних методів активації та інших напрямів. Наковці відділу підтримують зв’язки з колегами багатьох країн світу, отримують міжнародні і національні гранти і стипендії, виконують роботи в рамках договорів з приватним сектором. Одержані наукові результати публікуються у провідних міжнародних журналах, доповідаються на авторитетних конференціях і симпозіумах. Співробітники відділу здобувають престижні премії та гранти, а також проходять стажування або продовжують свою діяльність у провідних університетах і наукових центрах світу.

З початку свого заснування у 2001 року відділ разом з основними напрямками досліджень тричі змінював назву – відділ фотоактивних гетероциклічних сполук, відділ хімії гетероциклічних сполук і, зараз, відділ органічної та біоорганічної хімії.